У нашего научного коллектива вышла еще одна статья в журнале AACS Pharmacology & Translational Science:
«Synthesis and Preclinical Evaluation of Urea-Based Prostate-Specific Membrane Antigen-Targeted Conjugates Labeled with 177Lu»
Низкомолекулярные ингибиторы ПСМА (простат-специфического мембранного антигена) рассматриваются как одни из наиболее перспективных агентов для терапии поздних стадий рака предстательной железы. Оптимизация молекулярного дизайна ПСМА-таргетных агентов способствует усовершенствованию фармакокинетических свойств при сохранении их мощных терапевтических эффектов.
Для повышения эффективности терапии необходима разработка новых агентов с высоким сродством к ПСМА-рецептору и сниженным поглощением в нормальных органах. Для достижения данной цели требуются комплексные исследования влияния структуры терапевтических агентов на их свойства.
В новой опубликованной статье представлен многоэтапный синтез линейки новых ПСМА-таргетных агентов меченных 177Lu и последующие исследование влияния длины, полярности, размера и гибкости линкера на сродство терапевтического агента к мишени, а также на таргетные и фармакокинетические свойства.
Ознакомиться с полным текстом статьи можно по ссылке: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsptsci.4c00070